华东理工大学药学院李剑教授学术报告会-沈阳药科大学
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华东理工大学药学院李剑教授学术报告会
时间:2018-06-11  作者:  浏览次数:  文章来源:


报告题目:老药二次研发“不杀菌”抗MRSA候选新药JX08-2

报告时间:2018年6月16日(周六)9:00-10:00

报告地点:南校区.图书馆一楼学术报告厅(107会议室)

:李剑 教授(华东理工大学药学院)

主办单位:基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

          制药工程学院

          研究生院(学科建设办公室)

          辽宁省药学研究生创新与学术交流中心


报告人简介:

李剑,华东理工大学药学院教授、博士生导师,校学科与专业发展规划处处长。教育部长江学者特聘教授,国家优秀青年基金获得者,教育部新世纪优秀人才,上海市曙光学者。兼任国家药典委员会委员、国家药品注册审评专家咨询委员会委员、国家药品审评专家、中国高等教育学会药学教育研究会理事、第五届中国青年科技工作者协会会员、上海市青年联合会第十一届委员会委员、上海市药学会药物化学专业委员会委员、武汉市创新岗位特聘专家、沈阳药科大学兼职教授。担任Chinese Chemical LettersActa Pharmaceutica Sinica B、《现代药物与临床》期刊编委。曾荣获华夏医学科技奖二等奖(第2完成人)、药明康德生命化学研究奖、上海市青年五四奖章、中国药学会-施维雅青年药物化学奖、中国药学会-赛诺菲青年生物药物奖、江苏省科学技术三等奖(第2完成人)。以通讯作者身份发表的代表性论文包括1篇Nat Chem Biol、1篇Nat Commun、12篇J Med Chem,主编专著1部,作为主要发明人的3项新药专利实现技术转让。

报告内容简介:

当前所有上市的抗菌药物由于固有的杀菌或抑菌治疗机制,给予细菌强大的生存压力,不可避免地诱导细菌耐药,催生了超级细菌(例如MRSA)。华东理工大学李剑与中科院上海药物研究所蓝乐夫合作,以老药萘替芬为探针分子,首次概念性证实金葡菌金黄色素(致病因子)合成通路关键蛋白CrtN可以作为抗MRSA药物靶标,靶向CrtN的药物体外不杀菌,体内通过阻断细菌致病性,利用自身免疫系统温和清除细菌而发挥治疗效果,此类机制药物诱导细菌耐药的可能性极低。针对萘替芬的新结构二次研发,历时5年成功发现了抗MRSA感染的第一代“不杀菌”候选新药JX08,JX08于2015年9月实现技术转化。基于JX08代谢性质和安全性质存在弱点,华东理工大学和上海药物研究所继续合作,通过细致的构效关系、构毒关系、构代关系研究,合成近400个JX08衍生物,最终发现了药效性质、安全性质和代谢性质全面改进的第二代候选新药JX08-2。JX08-2的临床前研发已获得国家新药创制重大专项资助,预计2020年提交临床批件申请。有望为抗耐药菌治疗提供全新的解决方案,并对现有的超级细菌(MRSA/VRSA/LRSA)有良好的治疗效果。


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